KCI등재
용해도가 개선된 엔잘루타마이드 고체분산체 함유 정제의 개발 = Development of Enzalutamide Solid Dispersion Loaded Tablet with Enhanced Solubility
저자
이정균(Jeong Gyun Lee) ; 이수민(Su Min Lee) ; 윤서완(Seo Wan Yun) ; 김경수(Kyeong Soo Kim)
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2022
작성언어
-주제어
KDC
518
등재정보
KCI등재
자료형태
학술저널
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수록면
283-291(9쪽)
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The objective of this study was to develop a novel enzalutamide tablet formulation with enhanced solubility and bioavailability, and inhibited recrystallization. Kollidon VA64 was selected as a soluble polymer for preparing enzalutamide solid dispersions. Solid dispersions with different enzalutamide to Kollidon VA64 weight ratios were prepared via solvent evaporation method. The enzalutamide solid dispersion consisting of enzalutamide and Kollidon VA64 at a weight ratio of 1:1, exhibited an excellent dissolution rate and potent inhibition of recrystallization. Enzalutamide solid dispersions were characterized by scanning electron microscopy, powder X-ray diffractometry, differential scanning calorimetry, and in vitro dissolution studies. The 1:1 solid dispersion exhibited excellent productivity, an elevated dissolution rate, and recrystallization inhibition. Therefore, enzalutamide solid dispersion loaded tablets were prepared and their dissolution was evaluated compared to a commercial product (Xtandi® soft capsule). The selected tablet formulation containing enzalutamide solid dispersion exhibited a higher dissolution rate in pH 1.0 solution than did the Xtandi® soft capsule, and prevented recrystallization of the enzalutamide. This research suggests that enzalutamide-containing solid dispersion tablets could be the most effective method to date for improving the dosing compliance of Xtandi® soft capsules, improving the dissolution rate of enzalutamide, and preventing recrystallization.
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