KCI등재
SCOPUS
SCIE
Structure-based drug discovery of a corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist using an X-ray free-electron laser
저자
Kim Hoyoung (Yonsei University) ; Lim Taehyun (Seoul National University) ; Ha Go Eun (Yonsei University) ; Lee Jee-Young (New Drug Development Center (NDDC)) ; Kim Jun-Woo (New Drug Development Center (NDDC)) ; Chang Nienping (Yonsei University) ; Kim Si Hyun (Korea Institute of Science and Technology) ; Kim Ki Hun (Korea Institute of Science and Technology) ; Lee Jaeick (Korea Institute of Science and Technology) ; Cho Yongju (Yonsei University) ; Kim Byeong Wook (Seoul National University) ; Abrahamsson Alva (Seoul National University) ; Kim Sung Hwan (New Drug Development Center (NDDC)) ; Kim Hyo-Ji (New Drug Development Center (NDDC)) ; Park Sehan (POSTECH) ; Lee Sang Jae (POSTECH) ; Park Jaehyun (POSTECH) ; Cheong Eunji (Yonsei University) ; Kim B. Moon (Seoul National University) ; Cho Hyun-Soo (Yonsei University) 연구자관계분석
발행기관
학술지명
Experimental and molecular medicine(Experimental and Molecular Medicine)
권호사항
발행연도
2023
작성언어
English
등재정보
KCI등재,SCOPUS,SCIE
자료형태
학술저널
수록면
2039-2050(12쪽)
제공처
Thus far, attempts to develop drugs that target corticotropin-releasing hormone receptor 1 (CRF1R), a drug target in stress-related therapy, have been unsuccessful. Studies have focused on using high-resolution G protein-coupled receptor (GPCR) structures to develop drugs. X-ray free-electron lasers (XFELs), which prevent radiation damage and provide access to high-resolution compositions, have helped accelerate GPCR structural studies. We elucidated the crystal structure of CRF1R complexed with a BMK-I-152 antagonist at 2.75 Å using fixed-target serial femtosecond crystallography. The results revealed that two unique hydrogen bonds are present in the hydrogen bond network, the stalk region forms an alpha helix and the hydrophobic network contains an antagonist binding site. We then developed two antagonists—BMK-C203 and BMK-C205—and determined the CRF1R/BMK-C203 and CRF1R/BMK-C205 complex structures at 2.6 and 2.2 Å, respectively. BMK-C205 exerted significant antidepressant effects in mice and, thus, may be utilized to effectively identify structure-based drugs against CRF1R.
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