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SCIE
SCOPUS
Effects of Grape Seed Proanthocyanidin on 5-Hydroxytryptamine<sub>3</sub> Receptors in NCB-20 Neuroblastoma Cells
저자
Li, Qing-Zhong ; Cho, Hyeong-Seok ; Jeun, Seung-Hyun ; Kim, Ki Jung ; Choi, Se Joon ; Sung, Ki-Wug
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2011
작성언어
-주제어
등재정보
SCI,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
수록면
1109-1115(7쪽)
제공처
소장기관
<P>Proanthocyanidin is a phenolic compound present in plants, that has antioxidant, antinociceptive, anti-emetic, and neuroprotective properties. We investigated the actions of proanthocyanidin from grape seeds on 5-hydroxytryptamine (5-HT)<SUB>3</SUB> receptors in NCB-20 neuroblastoma cells using a whole-cell voltage clamp technique. Co-treatment of proanthocyanidin (0.3—100 μg/ml) and 3 μ<SMALL>M</SMALL> 5-HT (near EC<SUB>50</SUB>) produced a slight inhibition of 5-HT-induced inward peak current (<I>I</I><SUB>5-HT</SUB>) in NCB-20 cells, but pretreatment with proanthocyanidin for 30 s before application of 5-HT induced a much larger inhibition of <I>I</I><SUB>5-HT</SUB> in an irreversible, concentration- and time-dependent manner (IC<SUB>50</SUB>=6.5±0.4 μg/ml, Hill coefficient=2.5±0.1). Proanthocyanidin also produced a concentration-dependent inhibition of currents induced by 30 μ<SMALL>M</SMALL> 5-HT, near-maximal concentration (IC<SUB>50</SUB>=22.1±0.4 μg/ml, Hill coefficient=2.4±0.1). High concentrations (≧30 μg/ml) of proanthocyanidin caused a concentration-dependent inhibition of the activation and desensitization of currents induced by 30 μ<SMALL>M</SMALL> 5-HT. Further studies showed that pretreatment of 20 μg/ml proanthocyanidin caused not only a rightward shift of the dose–response curve for 5-HT (EC<SUB>50</SUB> shift from 2.7±0.4 to 6.2±0.5 μ<SMALL>M</SMALL>), but also a decreased <I>E</I><SUB>max</SUB> (inhibition by 37.5±1.3%). The proanthocyanidin-induced inhibition of 5-HT<SUB>3</SUB> receptors did not show a significant difference within the testing holding potential ranges (−50—+30 mV). These results suggest that proanthocyanidin inhibits 5-HT<SUB>3</SUB> receptor function in NCB-20 cells in a noncompetitive mode, and that this inhibitory effect of proanthocyanidin probably contributes to the pharmacological actions of proanthocyanidin.</P>
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