Small intestine- and colon-specific smart oral drug delivery system with controlled release characteristic
저자
Kang, Ji-Hye ; Hwang, Ji-Young ; Seo, Jae-Won ; Kim, Han-Sem ; Shin, Ueon Sang
발행기관
학술지명
Materials science & engineering. C, Materials for biological applications
권호사항
발행연도
2018
작성언어
-주제어
자료형태
학술저널
수록면
247-254(8쪽)
제공처
<P><B>Abstract</B></P> <P>In recent years, there has been a significant increase in strategies for the development of small intestine (and colon)-specific oral drug-delivery systems to maximize the efficiency of therapeutic agents and reduce side effects. However, only a few strategies are capable of working in the complicated environment of the human intestinal tract. In this study, the preparation of a basic pH/temperature-responsive <I>co</I>-polymer (p-NIVIm) and its <I>in</I>-<I>vitro</I>-drug delivery function in the pH range of 1–8 and temperature range of 25–42 °C are reported. The basic copolymer was prepared by radical copolymerization of <I>N</I>-isopropyl acryl amide (NIPAAm) and <I>N</I>-vinylimidazole (VIm). The lower critical solution temperature (LCST) of p-NIVIm was higher in stomach pH (~1.0) conditions (36.5–42 °C) and lower in small intestine and/or colon pH (~8.0) conditions (35.8–38.2 °C). The ability to uptake a model protein (BSA) at body temperature and to release it in conditions of 37 °C and pH 1–8 was determined. The drug loading capacity (0.231 mg per 1.0 mg copolymer) and efficiency (92.4%) were high at 37 °C/pH 7. The drug carrier showed a slow release pattern at pH 1 (~0.084 mg; ~35%) and then a sudden release pattern (~0.177 mg; ~73%) at pH 8. The cytotoxicity of p-NIVIm to MCF-7 cells <I>in vitro</I> was minimal at concentrations <168.9 μg/mL after 72 h. The prepared copolymer with its pH-/temperature-responsive protein-entrapping and -releasing behavior at body temperature may potentially be applied as a novel small intestine (and colon)-specific oral drug delivery system.</P> <P><B>Highlights</B></P> <P> <UL> <LI> A smart polymer drug delivery system for small intestine- (and/or colon-) specific application. </LI> <LI> A functional polymer with multi-stimuli (pH and temperature) responsive characteristics. </LI> <LI> A minimum release amount of BSA in the stomach pH condition. </LI> <LI> A maximum release amount of BSA in the small intestinal (and/or colonic) pH condition. </LI> </UL> </P> <P><B>Graphical abstract</B></P> <P>[DISPLAY OMISSION]</P>
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