Synthesis of 2-nitroimidazole derivatives for hypoxia imaging agent
저자
발행사항
서울: 서강대학교 대학원, 2011
학위논문사항
학위논문(석사)-- 서강대학교 대학원: 화학과 2011.2
발행연도
2011
작성언어
한국어
발행국(도시)
서울
형태사항
32 p.: 삽화; 26cm
일반주기명
참고문헌수록
소장기관
저산소증 영상은 양전자방출단층촬영술을 이용하여 인체 내의 산소 분압이 낮은 곳을 보여주는 기술이다. 저산소증은 종양 및 뇌졸중 심질환과 같이 여러가지 질환에 특징적으로 나타난다. 저산소증은 치료 및 예후에 많은 영향을 끼치기 때문에 병소를 정확히 진단해 내는 것이 매우 중요하다. Nitroimidazole은 저산소 상태의 병소에 모이는 성질을 가지고 있다. 방사선 민감제로 사용되는 Nitroimidazole은 그 특징 때문에 방사성의약품에도 이용되기 시작했다. FMISO는 가장 유명한 저산소 영상화 물질이다. 하지만 인체 배출이 느리기 때문에 병소 대 배후방사능의 비가 낮아서 영상의 질이 좋지 않다. 저산소증을 영상하기 위한 이상적인 방사성 영상제재는 병소 대 배후방사능의 비가 3:1 이상이고, 병소에 빨리 국소화가 되며, 빠른 시간에 좋은 영상을 제공할 정도로 충분한 광자를 배출해야 한다. 저산소 영상제재는 병소를 찾아내고, 특성을 조절하고, 표지를 하는 세가지 부분을 기본 구조로 한다. 18F는 표지에 적합한 물리적, 화학적 성질을 가지고, Nitroimidazole은 저산소 상태를 찾아내는 것에 적합하므로 이들 외의 부분을 조절하여 새로운 저산소 영상용 방사성 의약품을 합성해 낼 수 있다. 피리딘과 트리아졸이 영상제재에 들어가게 되었을 때 생체활성 및 배출에 도움을 될 것이라는 가정으로 실험을 진행하였다. 트리아졸은 구리(I) 촉매하의 아자이드/알킨 [3+2]고리화 반응(CuAAC)을 이용하여 합성되었다. 주로 친핵성 치환반응에 의해서 합성을 진행하였으며, Williamson 이써화 반응의 메커니즘을 기본으로 구조들을 연결하였다. 일반적은 의약품은 in vitro 실험 후 in vivo 실험을 하지만, 저산소 영상의 실험은 in vivo의 결과가 중요하므로 동물실험으로 그 유용성을 알아내는 과정이 필요하다
더보기Hypoxia is one of the most important prognostic factors in radiotherapy of several types of cancer, for example head-and-neck cancer, sarcoma and cancer of the cervix, influencing long-term survival as well as local tumor control. Hypoxia that results in biological changes to make the tumor cells more aggressive and less responsive to treatment resulting in poor survival. Hypoxia imaging by positron emission tomography (PET) has the ability to noninvasively quantify regional hypoxia. The purpose of this paper is to compare the uptake of some clinically promising positron emission tomography (PET) hypoxia targeting agents and to introduce new compound that synthesized 2-nitroimidazole. When a nitroimidazole enters a viable cell the molecule undergoes a single electron reduction, to form a potentially reactive species. In hypoxic tissue the low oxygen concentration is not able to effectively compete to reoxidize the molecule and further reduction appears to take place, culminating in the association of the reduced nitroimidazole with various intracellular components. F-18 is the most popular radionuclide in PET study and PET industry among them, and can be incorporated into organic molecules by nucleophilic [18F]fluorination.
Triazole moiety can be readily prepared by using a representative click chemistry, copper(I)-catalyzed alkyne/azide [3+2]cycloaddition. And mostly synthesis have used nuclearphilic substitution
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