약용식물로부터 protein tyrosine phosphatase 1B 저해 물질의 분리 및 동정 = Isolation and identification of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors from medicinal plants
Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP 1B), insulin negative regulator has a role of insulin signaling control by dephosphorylation of tyrosyl residuces of insulin receptor (IR) and IR substrates (IRs). Inhibition of PTP 1B activity could be a novel way of treating type 2 diabetes and obesity. Whereas chemical synthetic inhibitors on PTP 1B has been intensively, there was a few studies on PTP 1B inhibitors derived from medicinal plant.
In the course of screening program to search for PTP 1B inhibitor from medicinal plants, Symplocos paniculat Miq. (Symplocaceae), Myristica fragrans Houtt. (Myristicaceae) and Sophora flavescens Ait. (Leguminosae) were selected among 200 medicinal plants. Methanol extracts of th three medicinal plants showed over 70% of PTP 1B inhibitory activity at their concentration of 30 μg/ml.
Bioassay-guided fractionation of methanol extract from the leaves and stems of Symplocos paniculata Miq (Symplocaceae) resulted in the isolation of three ursane type triterpenes, ursolic acid (1), corosolic acid (2) and 2α,3α,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid (3). Compound 1, 2 and 3 inhibited PTP 1B with IC_(50) values of 3.8± 0.5 μM, 7.2±0.8 μM and 42.1±1.5 μM, respectively. Kinetic studies suggest that compound 1 is a competitive inhibitor of PTP 1B with Ki value of 2.0 μM, while compound 2 is a mixed type inhibitor.
Bioassay-guided fractionation of methanol extract of the aril of Myristica fragrans Houtt. (Myristicaceae) resulted in the isolation of two lignan-type compounds, meso-dihydroguaiaretic acid (4) and otobaphenol (5). Compound 4 and 5 inhibited PTP 1B with IC50 values of 19.5±0.3 μM and 48.9±0.5 μM, respectively. Kinetic studies suggest that compound 4 was identified as be non-competitive inhibitor of PTP 1B.
Bioassay-guided fractionation of methanol extract of the leaves and stems of Sophora flavescens Ait. (Leguminosae) resulted in the isolation of four flavonoids-type compounds, kushenol A (6), sophraflavanone G (7), kurarinone (8) and kuraridin (9). Compound 6, 7, 8 and 9 inhibited PTP 1B with IC50 values of 6.5±0.3 μM, 17.6± 0.2 μM, 32.2±0.3 μM, 9.5±0.4 μM and 4.5±0.5 μM, respectively. Kinetic studies suggest that compound 6 and 9 were observed to be non-competitive inhibitors of PTP 1B.
The in vivo inhibition activity of its isolated compounds was confirmed by using 32D^(IR) cell overexpressing IR. Treatment of the cells with compound 4 and 7 resulted in dose-dependent increase of the insulin-induced tyrosine phosphrylation levels of IR in comparison with the control.
To investigate other biological activities of compound 1, compound 2, compound 4, compound 7 and compound 9 were observed to induce DNA fragmentation of HL-60 cell when it was treated at the concentration 25㎍./mL.
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