KCI등재
SCIE
SCOPUS
Potent Inhibition of Monoamine Oxidase B by a Piloquinone from Marine-Derived Streptomyces sp. CNQ-027 = Potent Inhibition of Monoamine Oxidase B by a Piloquinone from Marine-Derived Streptomyces sp. CNQ-027
저자
( Hyun Woo Lee ) ; ( Hansol Choi ) ; ( Sang-jip Nam ) ; ( William Fenical ) (Scripps Institution of Oceanography) ; ( Hoon Kim ) 연구자관계분석
발행기관
학술지명
Journal of microbiology and biotechnology(Journal of Microbiology and Biotechnology)
권호사항
발행연도
2017
작성언어
Korean
주제어
등재정보
KCI등재,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
수록면
785-790(6쪽)
DOI식별코드
제공처
소장기관
Two piloquinone derivatives isolated from Streptomyces sp. CNQ-027 were tested for the inhibitory activities of two isoforms of monoamine oxidase (MAO), which catalyzes monoamine neurotransmitters. The piloquinone 4,7-dihydroxy-3-methyl-2-(4-methyl-1- oxopentyl)-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one (1) was found to be a highly potent inhibitor of human MAO-B, with an IC<sub>50 </sub>value of 1.21 μM; in addition, it was found to be highly effective against MAO-A, with an IC<sub>50 </sub> value of 6.47 μM. Compound 1 was selective, but not extremely so, for MAO-B compared with MAO-A, with a selectivity index value of 5.35. Compound 1,8- dihydroxy-2-methyl-3-(4-methyl-1-oxopentyl)-9,10-phenanthrenedione (2) was moderately effective for the inhibition of MAO-B (IC<sub>50 </sub> = 14.50 μM) but not for MAO-A (IC<sub>50 </sub> > 80 μM). There was no time-dependency in inhibition of MAO-A or -B by compound 1, and the MAO-A and -B activities were almost completely recovered in the dilution experiments with an excess amount of compound 1. Compound 1 showed competitive inhibition for MAO-A and -B, with Ki values of 0.573 and 0.248 μM, respectively. These results suggest that piloquinones from a microbial source could be potent reversible MAO inhibitors and may be useful lead compounds for developing MAO enzyme inhibitors to treat related disorders, such as depression, Parkinson`s disease, and Alzheimer`s disease.
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