KCI등재
SCIE
SCOPUS
Development of morpholine ring-bearing halogenated α,β-unsaturated ketones as selective monoamine oxidase-B inhibitors
저자
Lee Jiseong (Sunchon National University) ; Parmbil Saranya Kattil (Amrita School of Pharmacy, AIMS Health Sciences Campus, Amrita Vishwa Vidyapeetham) ; Pandit Nagendar Kumar (Amrita School of Pharmacy, AIMS Health Sciences Campus, Amrita Vishwa Vidyapeetham) ; Kumar Sunil (Amrita School of Pharmacy, AIMS Health Sciences Campus, Amrita Vishwa Vidyapeetham) ; Syed Asad (King Saud University) ; Elgorban Abdallah M. (King Saud University) ; Wong Ling Shing (INTI International University) ; Ranjana (Graphic Era Hill University) ; Kim Hoon (Sunchon National University) ; Mathew Bijo (Amrita School of Pharmacy, AIMS Health Sciences Campus, Amrita Vishwa Vidyapeetham)
발행기관
학술지명
Applied Biological Chemistry (Appl Biol Chem)(Applied Biological Chemistry)
권호사항
발행연도
2024
작성언어
English
주제어
등재정보
KCI등재,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
발행기관 URL
수록면
1-15(15쪽)
DOI식별코드
제공처
Nine morpholine-derived halogenated chalcone derivatives (MHC1-MHC9) were synthesized, and their inhibitory activity against monoamine oxidase (MAO) was evaluated. MHC5 showed the highest inhibitory activity against MAO-B with an IC50 value of 0.065 μM, followed by MHC7 (IC50=0.078 μM) and MHC6 (IC50=0.082 μM).
The para-F substituent MHC4 was also potent (IC50=0.095 μM). The selectivity index values of all the compounds were high for MAO-B over MAO-A, and the values for MHC5 and MHC4 were 66.15 and 80.11, respectively. MHC5 and MHC4 were competitive MAO-B inhibitors with Ki values of 0.024±0.00062 and 0.041±0.0028 μM, respectively.
In reversibility tests, the changes in residual activity before and after the dialysis of MHC5 and MHC4 were similar to those of safnamide, a reversible MAO-B reference inhibitor. Additionally, molecular docking and dynamic simulations predicted that the lead molecules MHC5 and MHC4 could strongly bind to the MAO-B active site with docking scores of –10.92±0.08 and –10.64±0.14 kcal/mol, respectively. Additionally, MHC4 and MHC5 exhibited favorable ADME features, including blood–brain barrier permeability. The experiments confrmed that MHC5 and MHC4 are reversible and potent selective inhibitors of MAO-B and are promising candidates for the treatment of neurodegenerative diseases (human health).
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