SCI
SCIE
SCOPUS
Potent and selective inhibition of human monoamine oxidase-B by 4-dimethylaminochalcone and selected chalcone derivatives
저자
Oh, Jong Min ; Kang, Myung-Gyun ; Hong, Ahreum ; Park, Ji-Eun ; Kim, Soo Hyun ; Lee, Jae Pil ; Baek, Seung Cheol ; Park, Daeui ; Nam, Sang-Jip ; Cho, Myoung-Lae ; Kim, Hoon
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2019
작성언어
-주제어
등재정보
SCI,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
수록면
426-432(7쪽)
제공처
<P><B>Abstract</B></P> <P>Six synthetic (<B>1</B>–<B>6</B>) and six natural (<B>7</B>–<B>12</B>) chalcones were tested for human monoamine oxidases (hMAOs) and acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activities. Compounds 4-dimethylaminochalcone (2), 4′-chloro-4-dimethylaminochalcone (<B>5</B>), and 2,4′-dichloro-4-dimethylaminochalcone (<B>1</B>) potently inhibited hMAO-B with IC<SUB>50</SUB> values of 0.029, 0.061, and 0.075 μM, respectively. 4-Nitrochalcone (<B>4</B>) and 4-chlorochalcone (<B>3</B>) also potently inhibited hMAO-B with IC<SUB>50</SUB> values of 0.066 and 0.082 μM, respectively (2.3- and 2.6-fold less than compound <B>2</B>). Compound <B>2</B> had a high selectivity index (113.1) for hMAO-B over hMAO-A (IC<SUB>50</SUB> = 3.28 μM). Compounds <B>1</B> and 2,2′-dihydroxy-4′,6′-dimethoxychalcone (<B>12</B>) potently inhibited hMAO-A with IC<SUB>50</SUB> values of 0.18 and 0.39 μM, respectively. In addition, compounds <B>4</B> and <B>2</B> also effectively inhibited AChE with IC<SUB>50</SUB> values of 1.25 and 6.07 μM, respectively, and thus, exhibited dual-targeting. Compound <B>2</B> reversibly and competitively inhibited hMAO-B with a K<SUB>i</SUB> value of 0.0066 μM. Docking simulations showed binding affinities of compounds <B>1</B> to <B>5</B> for hMAO-B were higher than those for hMAO-A or AChE and suggested these five chalcones form hydrogen bonds with MAO-B at Cys172 but that they do not form hydrogen bonds with hMAO-A or AChE. These findings suggest compound <B>2</B> be considered a promising and dual-targeting lead compound for the treatment of Alzheimer's disease.</P> <P><B>Highlights</B></P> <P> <UL> <LI> 4-Dimethylaminochalcone (DMAC) potently (IC<SUB>50</SUB> = 0.029 μM) and selectively inhibited hMAO-B (SI = 113.1). </LI> <LI> DMAC reversibly and competitively inhibited hMAO-B (K<SUB>i</SUB> = 0.0066 μM). </LI> <LI> DMAC also effectively inhibited AChE (IC<SUB>50</SUB> = 6.07 μM). </LI> <LI> 2,4'-Dichloro-4-dimethylaminochalcone potently inhibited hMAO-A (IC<SUB>50</SUB> = 0.18 μM). </LI> <LI> DMAC should be considered a lead compound for novel hMAO-B inhibitors with dual-targeting ability. </LI> </UL> </P> <P><B>Graphical abstract</B></P> <P>[DISPLAY OMISSION]</P>
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