KCI등재
SCOPUS
SCIE
N ‐(Biphenyl‐3‐ylmethyl)ethanamines as G protein‐biased agonists of 5‐HT 7 R
저자
Kim Doyoung (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDepartment of Chemistry Sogang University Mapo‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Lee Jieon (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDivision of Bio‐Medical Science and Technology, KIST School Korea University of Science and Technology Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Kwag Rina (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDepartment of Chemistry Korea University Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Kim Hyunbin (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDivision of Bio‐Medical Science and Technology, KIST School Korea University of Science and Technology Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Oh Hyunji (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDepartment of Chemistry Sogang University Mapo‐gu, Seoul Republic of Korea) ; 문봉진 (서강대학교) ; Kim Hak Joong (Department of Chemistry Korea University Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Seong Jihye (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDivision of Bio‐Medical Science and Technology, KIST School Korea University of Science and Technology Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea) ; Jeon Byungsun (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of Korea) ; Kang Taek (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of Korea) ; Choo Hyunah (Brain Science Institute Korea Institute of Science and Technology Seoul Republic of KoreaDivision of Bio‐Medical Science and Technology, KIST School Korea University of Science and Technology Seongbuk‐gu, Seoul Republic of Korea)
발행기관
학술지명
Bulletin of the Korean Chemical Society(Bulletin of the Korean Chemical Society)
권호사항
발행연도
2022
작성언어
English
주제어
등재정보
KCI등재,SCOPUS,SCIE
자료형태
학술저널
수록면
73-77(5쪽)
DOI식별코드
제공처
There has been much attention to biased ligands of G protein-coupled receptors (GPCRs) for potential pharmacological benefits. Recently, we reported N- ((6-chloro-2’-methoxy-[1,1’-biphenyl]-3-yl)methyl)ethanamine 1 as G proteinbiased agonist of 5-HT7R, which could be used as a chemical probe for the study on treatment discovery of autism spectrum disorder. Herein, we describe the synthesis of derivatives of the compound 1 and their biological evaluations in both G protein and β-arrestin signaling pathway. Total 16 compounds were synthesized and evaluated, and the compounds 3c, 3f, 3i, and 3p could be called as G protein-biased agonists like the compound 1. Among the four compounds, the compound 3c was the best in efficacy with an Emax value of 73% and the compound 3f was the most potent agonist with an EC50 value of 0.094 μM.
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