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SCOPUS
Effect of inorganic mesoporous carriers on 1-palmitoyl-2-linoleoyl-3-acetyl-<i>rac</i>-glycerol-loaded solid self-emulsifying drug delivery system: Physicochemical characterization and bioavailability in rats
저자
Kim, Dong Shik ; Yang, Eun Su ; Yong, Chul Soon ; Youn, Yu Seok ; Oh, Kyung Taek ; Li, Dong Xun ; Kim, Jong Oh ; Jin, Sung Giu ; Choi, Han-Gon
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2017
작성언어
-주제어
등재정보
SCI,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
수록면
331-336(6쪽)
제공처
소장기관
<P><B>Abstract</B></P> <P>The purpose of this study was to assess the impact of inorganic mesoporous carriers on the physicochemical properties and oral bioavailability of 1-palmitoyl-2-linoleoyl-3-acetyl-<I>rac</I>-glycerol (PLAG)-loaded solid self-emulsifying drug delivery system (solid SEDDS). Numerous PLAG-loaded solid SEDDS formulations were prepared by spray drying technique with sodium laurylsulfate (SLS), butylated hydroxyanisole (BHA) and inorganic mesoporous materials as a surfactant, antioxidant and solid carrier, respectively. The mesoporous materials, such as calcium silicate, silicon dioxide and magnesium aluminosilicate were used as the solid carriers. Their physicochemical properties, solubility, dissolution and pharmacokinetic studies in rats were performed compared with drug alone. Three solid SEDDSs composed of PLAG/BHA/SLS/mesopous carrier at the weight ratio of 1:0.0002:0.25:0.5 resulted in a small emulsion droplet and excellent drug loading efficiency. The solid SEDDS formulations prepared with calcium silicate and silicon dioxide showed a rough-surfaced irregular shape and rough-surfaced spheres, respectively. Magnesium aluminosilicate generated a sticky powder, due to its relatively low specific surface area, resulting in insufficient adsorption of PLAG. These solid SEDDSs improved the solubility, dissolution and oral bioavailability of PLAG. Ultimately, the solid SEDDS prepared with silicon dioxide resulted in the best drug loading efficiency, shape, solubility, dissolution and oral bioavailability due to its great specific surface area. Therefore, mesoporous carriers with different specific surface areas markedly influenced the physicochemical properties, solubility, dissolution and oral bioavailability of PLAG-loaded solid SEDDS.</P> <P><B>Highlights</B></P> <P> <UL> <LI> The effect of mesoporous carriers on PLGA-loaded solid SEDDS were assessed. </LI> <LI> Numerous PLGA-loaded solid SNEDDS were prepared using spray drying technique. </LI> <LI> Calcium silicate, silicon dioxide and magnesium aluminosilicate were used as the mesoporous carriers. </LI> <LI> The solid SEDDS prepared with silicon dioxide gave most excellent loading efficiency and bioavailability. </LI> <LI> Mesoporous carriers markedly influenced the physicochemical properties and bioavailability of solid SEDDS. </LI> </UL> </P> <P><B>Graphical abstract</B></P> <P>[DISPLAY OMISSION]</P>
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