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KCI등재
SCIE
Pranoprofen Argininate 및 Pranoprofen Lysinate 의 약제학적 연구 = Pharmaceutical Study on Pranoprofen Argininate and Pranoprofen Lysinate
저자
지웅길 (충남대학교 약학대학)
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
1987
작성언어
Korean
KDC
518.000
등재정보
SCOPUS,KCI등재,SCIE
자료형태
학술저널
발행기관 URL
수록면
197-204(8쪽)
제공처
소장기관
Novel pranoprofen algininate and lysinate salts were manufactured and their salt formation was confirmed by melting point, infrared spectroscopy, nuclear magnetic resornance spectroscopy, differential scanning calorimetry and powder X-ray diffractometry. The physical properties of pranoprofen lysinate and argininate salts were compared with those of pranoprofen through in vitro and in vivo tests. Solubility, pK_a and lipid-water partition coefficient were measured through in vitro experiments, while antiinflammatory efficacy, analgesic effect, acute toxicity and in situ absorption were tested through in vivo experiments. The results obtained were as follows: 1) The solubilities of pranoprofen argininate and lysinate salts were increased markedly in pH 6.8 and pH 7.5 phosphate buffer solutions, comparing with that of pranoprofen itself. 2) pK_a values of pranoprofen, pranoprofen argininate and lysinate salts were 6.34, 7.99 and 7.56 in carbon tetrachloride, and 5.86, 6.69 and 7.92 in chloroform, respectively by liquid-liquid partition method. 3) The lipid-water partition coefficients of pranoprofen argininate and lysinate salts were increased more than that of pranoprofen in carbon tetrachloride, chloroform, or benzene-pH 6.8 buffer system, but were nearly identical using pH 1.2 buffer as water phase. 4) Antiinflammatory effects of pranoprofen argininate and lysinate salts were remarkably increased and analgesic effects of the salts were as same as that of pranoprofen. 5) Pranoprofen argininate and lysinate salts were safer than pranoprofen itself in acute toxicity, and the in situ absorption rates of pranoprofen, pranoprofen argininate and lysinate salts were 0.392, 0.960 and 0.762 hr^(-1), respectively according to the rat intestine recirculation experiment.
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