KCI등재
흰쥐 뇌의 N-methyl-D-aspartate 수용체에서 Glutamate와 Glycine 및 Polyamines간의 상호작용에 관한 연구 = Reciprocal Interaction between Glutamate, Glycine, and Polyamines at N-methyl-D-aspartate Receptor in Reat Brain
In an attempt to investigate the role of polyamines, spermine and spermidine, which may be involved in wunaptic mechanism of central neurotransmission in the N-methyl-D-aspartate(NMDA) receptor, the authors performed receptor binding assay using [³H]5-methyl-10, 11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]-cycloheptene-5, 10-imine maleate which is known to selectively antagonize the NMDA receptor in noncompetitive fashion in order to know the effects of reciprocal interactions between glutamate, glycine, and polyamines on [³H]MK-801 binding to rat brain membrane.
The results are summarized as follows:
1)polyamines, spermine and spermidine, enhanced the binding of [³H]MK-801 to rat brain membranes as well as glutamate ad glycine, and both were similary efficacious.
2)Both spermine and spermidine showed maximal stinulatory effect of[³H]MK-801 binding to rat brain membranes near the concentrations of 100μ100M respectively, and maximally active concentrations of spermine and spermidine were reduced to 50μM respectively in the presence of 100μM glutamate and 30μM glycine.
3)Spermine and spermidine did not affect B?? of [³H]MK-801 to rat brain membranes, but diminished Kd value.
4)[³H]MK-801 bindings to rat brain membranes were increased by the reciprocal interactions between glutamate, glycine, and polamines, but maximal stimulatory effect was obtainable in the presence of 100μM glutamate, 30μM glycine, and 100μM spermidine.
5)In inhibition experiment of [³H]MK-801, IC?? of (+)MK-801 in the presence of 30μM glycine, 100μM glutamate or 100μ spermine respectively, were not significantly different from control condition(no added glutamate, glycine, and polamines).
In conclusion, these results indicate that the engancement of [³H]MK-801 binding to rat brain membranes produced by glutamate, glycine, and polyamines(spermine and spermidine) is mediated by three distinct sites which may be allosterically coupled.
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