Tetracaine이 개의 大腦皮質 Na^+-K^+-ATPase의 活性에 미치는 影響 = Effects of Tetracaine on the Na^+-K^+-ATPase Activity of Dog Cerebral Cortex
본 實驗은 tetracaine이 개의 大腦皮質의 Na^+ - K^+ - ATPase의 活性에 어떻게 影響을 미치는 가를 알아보기 위하여 실시한 것이다. 그 酵素에 대한 tetracatine의 沮害效果와 그 機作은 酵素反應速度論的 分析方法 즉 Dixon-plot, Lineweaver-Burk plot, Arrhenius-plot 등으로 分析하였다. 그 結果는 다음과 같다.
1. Na^+ - K^+ - ATPase는 全 ATPase와 Mg^++ - ATPase의 活性보다 tetracaine에 의하여 더 많은 沮害를 받는다.
2. Tetracaine의 50% 沮害效果는 沮害常數 5㎎/㎖와 동일하였다.
3. Tetracaine은 그 酵素의 Km값을 변화시키지 못하였으나 最高速度(Vmax)는 변화시키기 때문에 tetracaine은 可逆的 非競爭的 沮害劑로 作用한 것 같다.
4. Q_10 값은 tetracaine의 농도가 증가함에 따라 감소되는데 이 값으로 Arrhenius-plot를 作成해 본 結果 切點(transition state)이 나타나지 않으므로 tetracaine은 脂質에는 작용하지 않고 오직 Na^+ - K^+ - ATPase에 작용하는 것 같다.
The present experiments were disigned to investigate the effect of tetracaine on the dog brain cortex Na^+ - K^+ - ATPase activity. The inhibitory effects of tetracaine on the enzyme avtivity and its mechanism were analyzed by Dixon plot, Lineweaver-Burk plot, and Arrhenius plot.
The results obtained here were as follows :
1. The Na^+ - K^+ - ATPase activity was inhibited more than the total ATPase and Mg^++ - ATPase in the presence of tetracaine.
2. The concentration of 50% inhibition for tetracaine was identical with the inhibition constant (Ki), the Ki value was 5 ㎎/㎖ for tetracaine.
3. In this study tetracaine did not change the Km value (2.5) but decreased the Vmax of the Na^+ - K^+ - ATPase activity, suggesting that tetracaine acts as reversible and noncompetitive inhibitor on the enzyme.
4. Q_10 value and energies of activation (20.1 Kcal/mole) decreased as the concentrations of trtracaine increased and the transition state did not appeared. These results suggest that trtracaine inhibits the enzyme activity by reversible and noncompetitive inhibition.
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