KCI등재
SCOPUS
SCIE
New role of the antidepressant imipramine as a Fascin1 inhibitor in colorectal cancer cells
저자
Begoña Alburquerque-González (UCAM Universidad Católica San Antonio de Murcia) ; Manuel Bernabé-García (Hospital Clínico Universitario Virgen de la Arrixaca) ; Silvia Montoro-García (UCAM Universidad Católica San Antonio de Murcia) ; Ángel Bernabé-García (Hospital Clínico Universitario Virgen de la ArrixacaCarretera Madrid-Cartagena) ; Priscila Campioni Rodrigues (University of Oulu) ; Javier Ruiz Sanz (University of Granada) ; Fernando F. López-Calderón (UCAM Universidad Católica San Antonio de Murcia) ; Irene Luque (University of Granada) ; Francisco José Nicolas (UCAM Universidad Católica San Antonio de Murcia) ; María Luisa Cayuela (Hospital Clínico Universitario Virgen de la ArrixacaCarretera Madrid-Cartagena) ; Tuula Salo (University of Oulu) ; Horacio Pérez-Sánchez (Universidad Católica de Murcia (UCAM)) ; Pablo Conesa-Zamora (UCAM Universidad Católica San Antonio de Murcia) 연구자관계분석
발행기관
학술지명
Experimental and molecular medicine(Experimental and Molecular Medicine)
권호사항
발행연도
2020
작성언어
English
등재정보
KCI등재,SCOPUS,SCIE
자료형태
학술저널
수록면
1-12(12쪽)
KCI 피인용횟수
0
제공처
Serrated adenocarcinoma (SAC) is more invasive, has worse outcomes than conventional colorectal carcinoma (CRC), and is characterized by frequent resistance to anti-epidermal growth factor receptor (EGFR) and overexpression of fascin1, a key protein in actin bundling that plays a causative role in tumor invasion and is overexpressed in different cancer types with poor prognosis. In silico screening of 9591 compounds, including 2037 approved by the Food and Drug Administration (FDA), was performed, and selected compounds were analyzed for their fascin1 binding affinity by differential scanning fluorescence. The results were compared with migrastatin as a typical fascin1 inhibitor. In silico screening and differential scanning fluorescence yielded the FDA-approved antidepressant imipramine as the most evident potential fascin1 blocker. Biophysical and different in vitro actin-bundling assays confirm this activity.
Subsequent assays investigating lamellipodia formation and migration and invasion of colorectal cancer cells in vitro using 3D human tissue demonstrated anti-fascin1 and anti-invasive activities of imipramine. Furthermore, expression profiling suggests the activity of imipramine on the actin cytoskeleton. Moreover, in vivo studies using a zebrafish invasion model showed that imipramine is tolerated, its anti-invasive and antimetastatic activities are dose-dependent, and it is associated with both constitutive and induced fascin1 expression. This is the first study that demonstrates an antitumoral role of imipramine as a fascin1 inhibitor and constitutes a foundation for a molecular targeted therapy for SAC and other fascin1-overexpressing tumors.
분석정보
연월일 | 이력구분 | 이력상세 | 등재구분 |
---|---|---|---|
2023 | 평가예정 | 해외DB학술지평가 신청대상 (해외등재 학술지 평가) | |
2020-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (해외등재 학술지 평가) | KCI등재 |
2009-09-21 | 학회명변경 | 한글명 : 대한생화학ㆍ분자생물학회 -> 생화학분자생물학회영문명 : Korean Society Of Medical Biochemistry And Molecular Biology -> Korean Society Of Biochemistry And Molecular Biology | KCI등재 |
2008-01-01 | 평가 | SCI 등재 (등재유지) | KCI등재 |
2006-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2004-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2001-01-01 | 평가 | 등재학술지 선정 (등재후보2차) | KCI등재 |
1998-07-01 | 평가 | 등재후보학술지 선정 (신규평가) | KCI후보 |
기준연도 | WOS-KCI 통합IF(2년) | KCIF(2년) | KCIF(3년) |
---|---|---|---|
2016 | 3.74 | 0.23 | 2.56 |
KCIF(4년) | KCIF(5년) | 중심성지수(3년) | 즉시성지수 |
1.82 | 1.45 | 0.555 | 0.01 |
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