SCI
SCIE
SCOPUS
Anticancer effects of KI-10F: A novel compound affecting apoptosis, angiogenesis and cell growth in colon cancer
저자
HONG, SANG-WON ; JUNG, KYUNG HEE ; CHOI, MYUNG-JOO ; KIM, DA YOUNG ; LEE, HEE-SEUNG ; ZHENG, HONG-MEI ; LI, GUANG YONG ; EL-DEEB, IBRAHIM M. ; PARK, BYUNG SUN ; LEE, SO HA ; HONG, SOON-SUN
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2012
작성언어
-등재정보
SCI,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
수록면
1715-1722(8쪽)
제공처
소장기관
<P>The anticancer effect of a new pyrazole derivative, KI-10F (2-(4-(2-(4-(dimethylamino) phenyl)pyridin-4-yl)-5-(3-methoxy-5-methylphenyl)-1H-pyrazol?1-yl) acetonitrile)?3.5HCl) was evaluated in human colon cancer cells. KI-10F strongly suppressed the growth of human colon cancer cells and induced apoptosis by increasing the proportion of sub-G1 presenting apoptotic cells as well as causing cell cycle arrest at the G2/M phase. Apoptosis by KI-10F was confirmed by observation of an increase in the expression of cleaved caspase-3, caspase-8, caspase-9 and Bax, and the decrease of Bcl-2. Decreased expression of HIF-1α and VEGF, and the inhibition of HUVEC tube formation and migration showed that KI-10F effectively inhibited the angiogenesis process. Furthermore, in?vivo study in a mouse xenograft model showed that KI-10F produced a stronger antitumor activity than 5-FU, a conventional anticancer drug prescribed for the treatment of colon cancer. The effects of KI-10F on tumor proliferation (PCNA), angiogenesis (CD34) and apoptosis (cleaved caspase-3) were evaluated by immunohistochemistry using isolated tumor tissue samples. Taken together, our results demonstrated that KI-10F induces apoptosis and inhibits cell growth and angiogenesis both in?vitro and in?vivo. We suggest that KI-10F is an effective chemotherapeutic candidate for use against colon cancer.</P>
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