Synthesis Of Acyclic Nonpeptide Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists Using Pentacovalent Oxaphospholene Chemistry = 5배위 옥사포스포린 화학을 이용한 비고리형 비펩티드 엔지오텐신 Ⅱ 길항제의 합성
저자
Cho, Yong-Whan (Department of Environmental & Applied Chemistry, College Engineering, Kangnung National University) ; Hwang, Jae-Min (Department of Environmental & Applied Chemistry, College Engineering, Kangnung National University) ; Jung, Kang-Yeoun (Department of Environmental & Applied Chemistry, College )
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2003
작성언어
English
주제어
KDC
505.000
자료형태
학술저널
수록면
611-615(5쪽)
제공처
renin-angiotensin system(RAS)와 인간의 협압 규칙의 중요성은 현재 잘 확립되어 있다. 이 부분의 최근 조사에서는 octapeptide hormone Angiotensin Ⅱ의 길항제의 합성이 초점화 되었다. 일반적으로 biphenyltetazol은 imidazol 혹은 benzimidazol 유도체로 치환되었고, 계속되는 보고에 의해 AngiotensinⅡ 길항제의 선택성과 효능은 알려져 있었다. 또한 이 구조에서 phosphonate 부분은 고혈압과 골다공증 치료에 좋은 생물학적 활성을 가지고 있다. 우리는 angiotensin 길항제의 새로운 비고리형 물질을 합성했다. 우리가 기대하고 있는 phosphontae group과 이 유도체에 다양한 알킬그룹으로 첨가된 liphophilic 치환체의 유사한 표적 수용체는 증가 할 것이다.
더보기The role of the renin-angiotensin system (RAS) and its importance in the regulation of blood pressure in humans is now well established. Recent research in this field has focused on the synthesis of the receptor antagonist of the octapeptide hormone Angiotensin Ⅱ. Generally, biphenyltetrazole substituted imidazole or benzimidazole derivatives, which have been found to be a potent and a selective angiotensin Ⅱ receptor antagonist, have continually been reported. Also, phosphonate moiety in this structure has a good bioavailability to the treatment of hypertension and osteoporosis. We have synthesized a series of novel acyclic compounds as an angiotensin Ⅱ receptor antagonists. We are expecting that this phosphonate group and preferred liphophilic substituents such as various alkyl groups attached at nitrogen of these derivatives will increase the binding affinity to the target receptor.
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