Structure-Antagonistic Activity Relationships of an NK-2 Tachykinin Receptor Antagonist, L-659, 877 and Its Analogues
저자
Ha, Jong-Myung (Department of Chemistry, College of Natural Sciences, Pusan Women's University) ; Shin, Song Yub (Peptide Engineering Research Unit, Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology, KIST) ; Hong, Hea Nam (Department of Anatomy, College of Medicine, University of Ulsan) ; Suh, Duk Joon (Department of Physiology, College of Medicine, Dong-A University) ; Jang, Tae Sik (Department of Chemistry, College of Natural Sciences, Pusan National University) ; Kang, Shin Won (Department of Chemistry, College of Natural Sciences, Pusan National University) ; Kuean, Sun Jin (Department of Food Science & Nutrition, College of Home Economics, Pusan National University) ; Ha, Bae Jin (Department of Chemistry, College of Natural Sciences, Pusan Women's University)
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
1996
작성언어
English
주제어
KDC
430.000
자료형태
학술저널
수록면
1-7(7쪽)
제공처
To investigate the structure-antagonistic relationship of the cyclohexapeptide L-659,877, a selective NK-2 tachykinin receptor antagonist seven analogues were chemically cynthesized by a solid phase method. The sgonistic and antagonistic activities of the analogues were evaluated by contraction assay using the smooth muscle of guinea pig trachea (GPT) containing the NK-2 receptor. It was shown that the aromatic ring of Phe at position 3 and the sulfur group of Met at position 6 in L-659,877 were essential for binding to the NK-2 receptor. Decrease in antagonistic activity of L-659,877 caused by substituting Leu for Nle at position 5 indicated that the γ methyl group and side chain length of Leu plays an important role in its antagonistic action. Although the activity was slightly lower than L-659,877, cyclo [βAla^8]NKA(4-10) (analogue 1) showed potential antagonistic activity for the NK-2 receptor. It was confirmed that the expansion of the ring in L-659,877 by substitution of βAla for Gly at position 4 stabilizes its conformation monitored by CD spectra. The results suggest that analogue 1 can be used as a new leader compound to design a more powerful, selective, and stable NK-2 receptor antagonist.
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