고혈압치료제의 in vitro및 in vivo 이용률간의 상관성 연구(Ⅱ) = Studies on in vitro/in vivo correlation of antihypertensive agents(Ⅱ)
저자
서수경 (식품의약품안정청 약리부) ; 강현구 (식품의약품안정청 약리부) ; 조재민 (식품의약품안정청 약리부) ; 박인숙 (식품의약품안정청 약리부) ; 안미령 (식품의약품안정청 약리부) ; 이선우 (식품의약품안정청 약리부) ; 최흥석 (식품의약품안정청 약리부) ; 유태무 (식품의약품안정청 약리부) ; 손수정 (식품의약품안정청 약리부) ; 이용복 (전남대학교 약학대학) ; 양지선 (식품의약품안정청 약리부)
발행기관
학술지명
식품의약품안전청 연보(The Annual report of Korea food & drug administration)
권호사항
발행연도
2000
작성언어
Korean
주제어
자료형태
학술저널
수록면
446-455(10쪽)
소장기관
의약풍이 생체내로 흡수되는_파정에서 생리학적 인자 및 제제학적 인자들에 의해 생체이용률이 달라져 약물의 흡수과정을 연구함으로써 약물의 생체이용률을 예측하는 것이 가능하다. 그러나 제제학적 측면에서 용출시험과 흡수과정인. 장관막 투과도 나아가서 생체이용률간의 띤구가 미흡한 상태이다. 따라서 약물의 흡수과정을 연구하벼 생체이용률을 예측하기 위하여 장관막 투과도 및 혈중농도사이의 상관관계를 예견할 수 있는 모델을 개발하고자 1999년도 연구사업으로 고혈압치료제중 베타-차단약 (아테놀올, 메토프롤올, 프라프라놀꼴)을 선택하여 웅출시험과 장관막 투과도계수를 측정하여 사람의 흡수을을 예측할 수 있는 장관막 투파도 모델을 확림하였고, 2000년도에는 계속사업으로서 각 약물에 대한 횐쥐에서의 생체이용를 파라메타를 측정하고 1999년도 연구사업결과에서 얻은 장관막 투과도 시험결과를 가지고 생체이용률과의 상관섞을 구하고자 하였다.
각 베타-차단약을 경구 및 정맥투여하고 시간별로 채혈한 후 분리한 혈장으로부터 각 약물에 대한 EfLC를 이용한 분석준건을 확지하여 혈중농도를 측정하고 생체이용률 파라메타(AUC, Cma, Tme, 등)를 구하였다. 횐쥐의 소장을 이용하여 diffusion chamber 법으로 측정한 장관막 투과도계수와 각 생체이용률 파라미터 사이의 상관성을 구찬 결과 양호한 상관관계를 보였다. 이와 같은 연구결과를 통하여 약물의 특성에 따라 동물의 장관막 투도. 모델을 이용하여 사람의 생체이용률도 예측할 수 있을 것으로 사료된다.
A biopharmaceutics drug classification system for correlation f'H uf'fro dissolution and rH ui'ㄴo bio3vailabi3ity is proposed based on recognizing that drug dissolution andgastrointestinal permeability are the fundamental parameters controlling rate and extent of drugabsorption. The objective of this stud)· was to assess whether partition coefficient and intestinalPermeabilit)'can be rorrelateo with l'H vluo bioalFaifability. Beta-blockers were administeredorall? and intrauenousl)· to rats and pkarrnacokinetlc parameters were calculated. The goodcorre)ations between fermeability and log P (n~octanol/buffer) was demonstrated in previous ratexpenments performed in our laboratory. In this study, good correlations were obseFYedbetuTeen panitlon coefficient and permeabilit)·· or I'n ui'vo bioayilability These resuats indiEatethat rat intestinal perme3bilit3T model couBd be used to predict intestinal absorption ofbeta-blockeTs f'H uiuo.
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