SCOPUS
SCIE
Improved oral absorption of cilostazol via sulfonate salt formation with mesylate and besylate
저자
Seo, Jae Hong ; Park, Jung Bae ; Choi, Woong-Kee ; Park, Sunhwa ; Sung, Yun Jin ; Oh, Euichaul ; Bae, Soo Kyung
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2015
작성언어
-주제어
등재정보
SCOPUS,SCIE
자료형태
학술저널
수록면
3961-3968(8쪽)
제공처
<P><B>Objective</B></P><P>Cilostazol is a Biopharmaceutical Classification System class II drug with low solubility and high permeability, so its oral absorption is variable and incomplete. The aim of this study was to prepare two sulfonate salts of cilostazol to increase the dissolution and hence the oral bioavailability of cilostazol.</P><P><B>Methods</B></P><P>Cilostazol mesylate and cilostazol besylate were synthesized from cilostazol by acid addition reaction with methane sulfonic acid and benzene sulfonic acid, respectively. The salt preparations were characterized by nuclear magnetic resonance spectroscopy. The water contents, hygroscopicity, stress stability, and photostability of the two cilostazol salts were also determined. The dissolution profiles in various pH conditions and pharmacokinetic studies in rats were compared with those of cilostazol-free base.</P><P><B>Results</B></P><P>The two cilostazol salts exhibited good physicochemical properties, such as nonhygroscopicity, stress stability, and photostability, which make it suitable for the preparation of pharmaceutical formulations. Both cilostazol mesylate and cilostazol besylate showed significantly improved dissolution rate and extent of drug release in the pH range 1.2–6.8 compared to the cilostazol-free base. In addition, after oral administration to rats, cilostazol mesylate and cilostazol besylate showed increases in <I>C</I><SUB>max</SUB> and AUC<I><SUB>t</SUB></I> of approximately 3.65- and 2.87-fold and 3.88- and 2.94-fold, respectively, compared to cilostazol-free base.</P><P><B>Conclusion</B></P><P>This study showed that two novel salts of cilostazol, such as cilostazol mesylate and cilostazol besylate, could be used to enhance its oral absorption. The findings warrant further preclinical and clinical studies on cilostazol mesylate and cilostazol besylate at doses lower than the usually recommended dosage, so that it can be established as an alternative to the marketed cilostazol tablet.</P>
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