SCOPUS
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SCIE
프로스타글란딘 E1 요도좌제의 제조 및 평가 = Preparation and Evaluation of PGE1 Transurethral Suppositories
저자
김종오(Jong Oh Kim) ; 권기철(Qi Zhe Quan) ; 이종달(Jong Dal Rhee) ; 최한곤(Han Gon Choi) ; 용철순(Chul Soon Yong)
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2000
작성언어
-KDC
500
등재정보
SCOPUS,KCI등재,SCIE
자료형태
학술저널
발행기관 URL
수록면
173-178(6쪽)
제공처
The purpose of this work is to develop a transurethral suppository containing prostaglandin E₁ (PGE₁), which stabilizes the drug, gives no irritation to physiological body and enhances the erectile response of PGE₁. PGE₁ transurethral suppositories were prepared with various amounts of compositions such as saturated polyglycolysed glyceride (Suppocire^ⓡ AP, SAP), polyoxyethylene hydrogenated castor oil (HCO-50) and ethanol. The melting points, viscosities and PGE₁ release of the suppositories were investigated. Ocular irritation test was carried out after application of PGE₁ suppository to rabbit`s eye. The intracavernous pressure (ICP), penile length and duration of erectile response were determined after transurethral administration of PGE₁ suppository and compared with those after intracavernosal injection of PGE₁ solution to cats. HCO-50 hardly affected the melting points and viscosities of PGE₁ suppositories. Additionally, PGE₁ transurethral suppositories, whose melting point ranges was 34-35℃, was speedily melted in physiological body. HCO-50 significantly decreased the dissolution rates of PGE₁ from the suppositories. Dissolution mechanism analysis showed the release of PGE₁ was proportional to the square root of time, indicating that PGE₁ might be released from the suppositories by Fickian diffusion. The release rate of PGE₁ from PGE₁ suppository [PGE1/SAP/HCO-50/ethanol (1/94.5/2.5/2%)] was about 80% within 2h. This PGE₁ suppository gave no significant irritation to the ocular tissue, expecting that it gave no irritation to the urethral tissue less sensive than ocular tissue. Furthermore, PGE₁ in this suppository was stable at 4℃ for 2 years. This suppository increased the ICP and penile erection similar to those of injectable PGE₁ solution. However, it gave 2.5-fold increased duration of erectile response than injectable PGE₁ solution. Our results suggested that it gave more effective erectile response than injectable PGE₁ solution in cats. It is concluded that this PGE₁ suppository with good safety, excellent stability and enhanced erectile response, could be a more effective and convenient transurethal delivery system of PGE₁.
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