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Pharmacological Characterization of KR-31125, a Novel Nonpeptide AT1 Receptor Antagonist
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2010
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English
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KCI등재
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학술저널
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831-837(7쪽)
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0
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KR-31125는 피리딜 이미다졸 시리즈 화합물로서 비펩타이드 안지오텐신 수용체 길항제로 새롭게 개발되었다. 동위원소 리간드를 사용한 재조합 수용체 결합실험과 기능성 토끼혈관실험 결과 기존 의약인 로자탄과 동등수준의 수용체 길항효과를 나타내었다. 이러한 KR-31125의 특징들은 제 1형 안지오텐신 수용체에 특이적으로 나타났으며(IC50: 19.72±2.65 nM), 표준물질에 대한 대조실험 결과 제 2형 안지오텐신 수용체에 대한 결합친화력은 발견되지 않았다. 기능성 혈관실험에서 KR-31125가 안지오텐신에 의한 혈관수축 효과를 경쟁적으로 저하시켰지만 표준물질인 로자탄과는 달리 농도가 증가함에 따라 30-80% 정도의 최대 수축효과 감소가 관찰되어 로자탄과는 다른 분자작용 기전을 가진다고 판단된다. 제 1형 안지오텐신 수용체에 선택적으로 작용하는 것으로 나타난 KR-31125는 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 대한 연구 및 진단에 폭 넓게 활용될 수 있는 표지자 화합물로 가능성을 넓혀 줄 수 있을 것이라고 판단된다.
더보기KR-31125 (2-butyl-5-dimethoxymethyl-6-phenyl-7-methyl-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine) is a potent inhibitor of angiotensin II type 1 (AT₁) receptors in human recombinant AT₁ receptors and rabbit aorta. These in vitro studies revealed that KR-31125 inhibited specific [<SUP>125</SUP>I] [Sar¹, Ile?]-angiotensin II binding to human recombinant AT₁ receptors in a concentration dependent manner with an IC50 value of 19.72±2.65 nM. However, no interaction with AT₂ receptors was detected as displayed by the competition binding of [<SUP>125</SUP>I] CGP 42112A to human recombinant AT₂ receptor. The binding action was also confirmed as a competitive mode that was identical to the previously studied compound, losartan. In addition, KR-31125 caused a nonparallel shift to the right in the concentration response curves to angiotensin II with a 30-80% decrease in the maximum contractile responses (pKB: 7.63). Compared to the previous studies with losartan that showed a parallel right shift in the maximum contractile responses to AII (pA₂: 7.59), KR-31125 presented a different mode of action with a similar potency to losartan. These results demonstrate that KR-31125 is a highly potent and AT₁ selective angiotensin II receptor antagonist that can be applied to the fields of new diagnostic and research tools with upcoming in vivo study results.
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연월일 | 이력구분 | 이력상세 | 등재구분 |
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2027 | 평가예정 | 재인증평가 신청대상 (재인증) | |
2021-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (재인증) | KCI등재 |
2018-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2015-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2011-08-03 | 학술지명변경 | 외국어명 : Korean Journal of Life Science -> Journal of Life Science | KCI등재 |
2011-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2009-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2007-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2004-01-01 | 평가 | 등재학술지 선정 (등재후보2차) | KCI등재 |
2003-01-01 | 평가 | 등재후보 1차 PASS (등재후보1차) | KCI후보 |
2001-07-01 | 평가 | 등재후보학술지 선정 (신규평가) | KCI후보 |
기준연도 | WOS-KCI 통합IF(2년) | KCIF(2년) | KCIF(3년) |
---|---|---|---|
2016 | 0.37 | 0.37 | 0.42 |
KCIF(4년) | KCIF(5년) | 중심성지수(3년) | 즉시성지수 |
0.43 | 0.43 | 0.774 | 0.09 |
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