5-ASA의 체형별 특징 = Comparative Analysis of 5-Aminosalicylate Preparation
저자
박찬국 (조선대학교 의과대학 내과학교실)
발행기관
학술지명
권호사항
발행연도
2004
작성언어
Korean
주제어
KDC
510
자료형태
학술저널
수록면
46-51(6쪽)
제공처
소장기관
Sulfasalazine and 5-aminosalicylic acid (mesalamine) analogues arc most commonly used to treat mild or moderately active ulcerative colitis and Crohn's disease and to maintain remission. Sulfasalazine, which consists of a sulfonamide antibiotic (sulfapyridine) linked by an azoUbond with an antiinflammatory salicvlate (mesalamine). Sulfasalazine is poorly absorbed in the upper digestive tract and is split in the colon by bacteria into sulfapyridine and mesalamine. Sulfapyndinc is absorbed from the colon, undergoes acctylation in the liver, and is excreted in urine. Mesalamine is poorly absorbed from the colon and is excreted in the fcces after acetylation by colonic bacteria or within the colonic epithelium. The primary fecal metabolite, N-acetyl-aminosalicylic acid, is inactive because of limited epithelial uptake.
Formulations of mesalamine have been developed to maximize its release at sites of inflammation while limiting its absorption. For oral administration, it has been formulated within acid stable enteric delivery systems or conjugated with alternative, carriers. Olsalazine, an aminosalicylic acid dimer, requires bacterial azo-reduction, like sulfasalazine, but releases two molecules of aminosalicylic acid into the colon.
A primary advantage of the newer mesalamine derivatives over sulfasalazine is the improved tolerance. This benefit of mesalamine must be weighed, however, against the considerably lower cost of sulfasalazine. Rare hypersensitivity reactions, including pneumonitis, pancreatitis, hepatitis, nephritis, and worsening of colitis, have been reported with mesalamine. Aminosalicylates have been used in women during pregnancy and breastfceding and in children without untoward effects.
Topical formulations of mesalamine are effective as first-line therapy for mild or moderately active disease and as maintenance therapy for distal ulcerative colitis. Mesalamine enemas are also effective in treating distal colitis that is unresponsive to oral aminosalicylates or corticosteroids. Oral aminosalicylates are effective in treating mild or moderately active ulcerative colitis and Crohn's disease and in maintaining remission in both diseases. A dose response relation is apparent with both active and maintenance therapy, although with maintenance treatment.
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