KCI등재
SCIE
SCOPUS
Distribution of lacosamide in the rat brain assessed by in vitro slice technique
저자
Zsolt Ga´ ll (University of Medicine and Pharmacy of Tirgu Mures) ; Szende Vancea (University of Medicine and Pharmacy of Tıˆrgu Mure) 연구자관계분석
발행기관
학술지명
Archives of Pharmacal Research(Archives of Pharmacal Research)
권호사항
발행연도
2018
작성언어
English
주제어
등재정보
KCI등재,SCIE,SCOPUS
자료형태
학술저널
발행기관 URL
수록면
79-86(8쪽)
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0
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Lacosamide is a newer anticonvulsant and is theonly one that enhances the slow inactivation of voltagegated sodium channels. It is also claimed to have diseasemodifyingpotential, but its pharmacokinetic propertieshave been much less discussed in the literature. In rats,lacosamide shows restricted distribution to tissues, and thebrain-to-plasma partition coefficient (Kp) is only 0.553. Inthis study, the brain disposition of lacosamide was evaluatedin rat brains, and its neuropharmacokinetic parameters(i.e., protein binding and intracellular accumulation) wereassessed using in vitro methods. Brain slice experimentsand brain homogenate binding studies were performed forseveral drugs acting on the central nervous system, anddrugs were assayed by using a liquid chromatography-massspectrometry system. By applying a combined approach, itwas found that (1) the unbound volume of distribution inthe brain for lacosamide (Vu,brain = 1.37) was lower thanthat of other classical anticonvulsants; (2) the unboundfraction of lacosamide in the brain (0.899) was slightlylower than its unbound fraction in plasma (0.96); (3) theunbound intracellular-to-extracellular concentration ratioof lacosamide was 1.233, meaning that lacosamide wasaccumulated in the intracellular space because of itsphysicochemical properties and zwitterionic structure; and(4) the unbound brain-to-plasma concentration ratio oflacosamide was lower than the total brain-to-plasma concentrationratio (Kp,uu,brain = 0.42 vs. Kp = 0.553). Inconclusion, the limited brain distribution of lacosamide isnot related to its nonspecific protein-binding capacity;rather, an active transport mechanism across the blood–brain barrier may be involved, which reduces the anticonvulsantand/or antiepileptogenic actions of this drug.
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연월일 | 이력구분 | 이력상세 | 등재구분 |
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2023 | 평가예정 | 해외DB학술지평가 신청대상 (해외등재 학술지 평가) | |
2020-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (해외등재 학술지 평가) | KCI등재 |
2010-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2008-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2006-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2004-01-01 | 평가 | 등재학술지 유지 (등재유지) | KCI등재 |
2001-01-01 | 평가 | 등재학술지 선정 (등재후보2차) | KCI등재 |
1998-07-01 | 평가 | 등재후보학술지 선정 (신규평가) | KCI후보 |
기준연도 | WOS-KCI 통합IF(2년) | KCIF(2년) | KCIF(3년) |
---|---|---|---|
2016 | 1.96 | 0.2 | 1.44 |
KCIF(4년) | KCIF(5년) | 중심성지수(3년) | 즉시성지수 |
1.07 | 0.87 | 0.439 | 0.05 |
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