SCOPUS
KCI등재
SCIE
효소 억재제에 의한 토끼의 점막 추출액중 로이신엔케팔린 및【D-알라2】-로이신엔케팔린아미드의 분해 억제 = Inhibition of Enzymatic Degradation of Leucine Enkephalin and【D-Ala2】-Leucine Enkephalinamide in Various Rabbit Mucosal Extracts by Inhibitors
저자
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학술지명
권호사항
발행연도
1996
작성언어
Korean
KDC
518.000
등재정보
SCOPUS,KCI등재,SCIE
자료형태
학술저널
발행기관 URL
수록면
175-185(11쪽)
제공처
소장기관
To inhibit the enzymatic degradation of leucine enkephalin (Leu-Enk) and its synthetic analog, (D-ala²]-leucine enkephalinamide (YAGFL), in the nasal, rectal and vaginal mucosal and serosal extracts of rabbits, effects of enzyme inhibitors such as amastatin (AM), puromycin (PM), thiorphan (TP), thimerosal (TM), EDTA, N-carboxymethyl-Phe-Leu (CPL), phenylethyl alcohol (PEA), phenylmercuric acetate (PMA), benzalkonium chloride (BC) and modified cyclodextrins, alone or in combination, were observed by assaying the pentapeptides staying intact during incubation. Mucosa extracts were prepared by exposing freshly-excised mucosal specimens mounted on Valia-Chien cells to isotonic phosphate buffer while stirring. The degradation of Leu-Enk and YAGFL followed the apparent first-order kinetics. The half-lives (mean) in the nasal, rectal and vaginal mucosal extracts were found to be 1.07, 0.33 and 1.14 hr for Leu-Enk, and 16.9, 6.2 and 6.8 hr for YAGFL, respectively. AM or PM, which is an aminopeptidase inhibitor, did not show a sufficient inhibition of Leu-Enk (50 ㎍/㎖) degradation in all kinds of extracts. Dimethyl-β-cyclodextrin (DM-β-CyD) decreased the degradation rate constants of Leu-Enk about 2 or 3 times, comparing with no additive. However, the use of mixed inhibitors of AM (50 μM)/TM (0.25 mM)/EDTA (5 mM) resulted in a full stabilization of Leu-Enk by decreasing the degradation rate constants 67.3, 161.3 and 113.8 times for the nasal, rectal and vaginal mucosal extracts, respectively, comparing with no inhibitor. With mixed inhibitors. Leu-Enk remained intact more than 90% after 6 hr-incubation. In the stabilization of YAGFL. AM, TP or CPL alone showed little effect, and some additives demonstrated a considerable inhibition of YAGFL degradation in the rank order of TM > BC > EDTA. However, the addition of mixed inhibitors such as TM (0.5 mM) and EDTA (5 mM) into the extracts protected YAGFL from the degradation by more than 85% even after 24 hr-incubation, suggesting almost complete inhibition of YAGFL degradation in the extract. On the other hand. DM-β-CyD or hydroxypropyl-β-cyclodextrin (10%) were also found to retard enzymatic degradation rates of YAGFL markedly, and resulted in staying intact more than 80% of YAGFL in the nasal and vaginal mucosal extracts, and more than 60% in the rectal mucosal extract after 16 hr-incubation.
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