실리마린을 함유한 SMEDDS의 제제설계와 생물약제학적 평가 : Formulation and biopharmaceutical evaluation of self-microemulsifying drug delivery systems containing silymarin
저자
발행사항
수원 : 成均館大學校 大學院, 2003
학위논문사항
Thesis(doctoral)-- 성균관대학교 대학원: 제약학과 제조약학전공 2003. 8
발행연도
2003
작성언어
영어
주제어
KDC
518.4 판사항(4)
형태사항
xviii, 162p. : ill. ; 26cm.
일반주기명
References: p. 153-156
소장기관
카르두스 마리아누스 추출물 (일반적으로 실리마린 이라 말함)은 주로 간과 담즙 질환의 치료제로서 사용되고 있다. 이 추출물에는 실리마린이 50%에서 70%가 함유되어 있고, 그 중에서도 주성분으로 알려진 실리빈을 주사제로 투여시간과 담즙 질환의 치료에 많은 효과를 나타내고 있다.
그러나 실리마린은 물에 난용성이기 때문에 경구 투여 후 생체 이용율이 매우 낮게 나타나는 문제점이 있다. 이런 실리마린의 용출율을 개선하기 위해, 자화미세유제 약물 전달 시스템(SMEDDS; Self-Microemulsifying Drug Delivery System)의 제형을 이용하였고, 오일상으로는 GMO를, 계면활성제는 HCO-50과 tween20을, 공 계면활성제로는 transcutol를 사용 하였다.
여러 비율의 종류에 비교 실험 결과 두 종의 계면활성제의 혼합비율이 1대1인 상태로 계면활성제와 공 계면 활성제의 비율이 1대1일 때 10%의 오일상을 사용한 SMEDDS 처방이 다른 비율의 SMEDDS 처방보다도 미세 유제의 발생범위가 넓고 가장 높은 비율의 물을 함유하는 것으로 나타났다. 이 때 미세유제의 평균 입자경은 미세유제 평균 입자경 분류기준 범위인 100nm 이하인 67nm로 나타났다. 이 SMEDDS 처방으로부터 얻은 실리마린 제제가 상업용으로 시판되고 있는 경질 캅슐 제형보다 용출율이 용출액의 pH 종류에 상관 없이 매우 높게 나타났고, 또한 SMEDDS 제제를 Male Sprauge dawley Rat에 대한 경구투여 실험 결과에서도 상업용으로 시판되고 있는 경질 캅슐 제형보다 생체 이용율이 매우 높게 나타났다. SMEDDS 제제의 주성분이 높은 열역학적 활성을 갖고 있음에도 불구하고 항산화제의 첨가로 장기보존실험에서는 안정한 것으로 나타났다.
결론적으로 상업용으로 시판되고 있는 경질캅셀 제제보다 SMEDDS를 이용한 제제의 처방이 실리마린의 용출율과 생체 이용율에 있어 높은 결과를 얻을 수 있었다. 그러므로 이 처방을 이용하면 생체 이용율이 현저히 개선되고 장기보존하여도 안정한 경구용 실리마린 SMEDDS 제제를 개발할 수 있을 것으로 사료된다.
Carduus marianus extract (formally called silymarin) have been used mainly as a medicament for hepatobiliary diseases. The major component of silymarin is silybin, which constitutes between 50 and 70% of the drug and is the major active component. Many experiments show the efficacy of silybin parenterally administrated. But, its bioavailability is low after oral administration due to its low solubility in water.
In order to improve it's dissolution rate, silymarin was formulated in the form of self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) which consisted of GMO as a oil phase, HCO-50 containing 50% tween 20 as surfactant (S) and transcutol as cosurfactant (CoS).
Using the SMEDDS formulation of 10% oil phase in combination with the S/COS mixing ratio of 1, the microemulsion existence and water containing range was found to be wider compared with the other SMEDDS formulation. The average particle size of SMEDDS formulation was found to be 67 nm microemulsion. The dissolution rate for silybin from SMEDBS was significantly higher than from conventional dosage form (capsule), irrespective of the pH of dissolution medium.
Following oral administration in rats, SMEDDS provided significant increase in the bioavailability compared with a conventional dosage form. Despite of SMEDDS formulation has a high thermodynamic activity of active ingredient; the long-term stability was achieved.
Therefore, it may be concluded that a significant improvements in dissolution rate and bioavailability of silymarin are achieved with SMEDDS, and this developed SMEDDS formulation can be used as a possible alternative to stably conventional oral dosage form of silymarin to improve its bioavailability.
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